Мази – классификация и общая характеристика - Неполные сложные эфиры высших жиров
Неполные сложные эфиры высших жиров
В качестве многоатомных спиртов используют: этиленгликоль, таэтиленгликоль, глицерин, сорбит, маннит и др. Стабилизируют эмульсии второго рода. Большой эмульгирующей собностью обладают моноглицериды высших жирных кислот: олеат, стеарат.
Для основ мазей применяют пропиленгликольмоностеарат, этилен и диэтиленгликольмоно стеарат (олеат), полиэтиленгликольмоно стеарат (олеат), ацетилированные моноглицериды.
Mupu (Myri) - полиоксиэтилстеарат НО - (СH2 -СН 2 —О) - >—OC—R (п = 40), образуют эмульсии прямого типа масло/вода, почены в фармакопею США.
Моноглицериды дистиллированные (МГД) — моноэфиры глицерина и высших жирных кислот, полученные методом молекулярной тилляции. МГД предназначены для использования в пищевой ( производство маргаринов), пищеконцентратной и косметической мышленности в качестве ПАВ. Являются продуктом переработкисаломаса. Вырабатывают 4 марки МГД. Представляют собой твердые таблетки от белого до кремового цвета без запаха. Температура плавления 56—68 °С. Образуют эмульсию второго рода вода/масло. За рубежом производят аналоги: Димодан (S), Dimodan (PV) фирмы «Food Industries» (Англия); МГД фирмы «Riken Vitamin Oil Со» Япония); фирмы «Aromatic Nordblakels» (Швеция).
Эмульгатор Т-1 (Ernulgens Т-1) является смесью моно- и диэфиров диглицерина и стеариновой кислоты. Представляет собой твердый продукт. Температура плавления 50-58 °С. Используется для учения основ мазей и в пищевой промышленности.
Эмульгатор Т-2 (Emulgens Т-2) является смесью моно- и диэфиров триглицерина пальмитиновой и стеариновой кислоты.
Представляет собой твердую воскоподобную массу от желтого до коричневого цвета с температурой плавления 46—50 °С.
Используется для приготовления мази анальгина и натрия цитрата, мази теофилиновой 10%-й, консистентной эмульсионной основы (Основа Е. Н. Кутумовой, 1956), используемой в качестве заменителя свиного жира.
Консистентная эмульсионная основа типа вода/масло:
Состав I II
Вазелина 60 г 55 г
Эмульгатора Т-2 10 г 15 г
Воды очищенной 30 мл 30 мл
Состав I используют летом. Состав II — зимой. Приготовление основы: сплавляют Т-2 с вазелином и добавляют горячую воду (90-95 °С) с энергичным перемешиванием и охлаждением до получения белой пышной массы.
Фармакопея рекомендует использовать консистентную эмульсионную основу вместо свиного жира в мазях серной, с калия йодидом, скипидарной. Основа входит в состав мази «Сунорэф».
Пентол (Pentolum) — смесь моно- и диэфиров четырехатомного спирта пентаэритрита и олеиновой кислоты. Представляет собой маслянистую жидкость золотисто-желтого цвета. Смешивается неограниченно с водой, углеводородами, жирами, маслами.
Основа типа вода/масло (В. М. Грецкого):
Вазелина 38,0
Воды 60,0
Пентола 2,0
Основа устойчива при хранении, замораживании, нагревании. Используется как основа для мазей с калия йодидом, серной, камфарной, дерматоло-скипидарной. Пентол входит в состав косметических кремов «Восторг», «Янтарь», «Нектар» и др.
Жиросахара (жирные эфиры сахарозы) — сложные эфиры сахарозы с высшими жирными кислотами (стеариновой, пальмитиновой, олеиновой). Получаютэтерификацией сахара метиловым эфиром соответствующей высшей жирной кислоты в присутствии катализатора — калия карбоната. Представляют собой кристаллические вещества. Обладают различной эмульгирующей способностью, стабилизируют основы типа масло/вода.
Спены (Span) - сложные эфиры спирта сорбитана с высшими жирными кислотами. Получают дегидратацией гексаола сорбита, в ультате чего образуется смесь тетрагидропирановых и тетрагидрофурановых спиртов - сорбитана и сорбида (табл. 4).
В зависимости от использованной высшей жирной кислоты и степеи этерификации различают несколько видов спенов.
Спены используются как эмульгаторы для получения эмульсионых основ мазей.
Наиболее распространен сорбитанолеат (спен-80). Дает эмульсию типа вода/масло. Эмульсии устойчивы от -15 до +50 °С. Эмульгатор растворим в маслах, этиловом спирте, совместим со многими лекарственными веществами. В США известны как арлацелы, в Англии как крексы.
В мазях используется эмульсионная основа с сорбитанолеатом (основа Грецкого и Благовидовой):
Вазелина 47,5 г
Воды 50 мл
Сорбитанолеата 2,5 г
Таблица 4
Характеристика торговых марок спенов
Торговая марка |
Химическое название |
Консистенция |
ГЛБ (±1) |
Тип эмульсии |
Спен-20 |
Сорбитанмонолаурат |
Жидкий |
8,6 |
Масло/вода |
Спен-40 |
Сорбитанмонопальмитат |
Твердый |
6,7 |
Масло/вода |
Спен-60 |
Сорбитанмоностеарат |
То же |
4,7 |
Вода/масло |
Спен-65 |
Сорбитантристеарат |
« « |
2,1 |
Вода/масло |
Спен-80 |
Сорбитанмоноолеат |
Жидкий |
4,3 |
Вода/масло |
Спен-85 |
Сорбитантриолеат |
Тоже |
1,8 |
Вода/масло |
Примечание. Цифра в торговой марке спена обозначает молекулярную массу высшей жирной кислоты.
Технология основы: вазелин смешивают с сорбитанолеатом, добавляют воду при температуре 60—70 °С, эмульгируют. Образуется густая сметанообразная, легко размазывающаяся масса. Основа не оказывает токсического действия на кожу. На основе можно готовить, например, дерматоловую мазь.
Твины (Tween) — эфиры полиоксиэтилированного сорбитана и высших жирных кислот (табл. 5).
Твины различаются остатками высших жирных кислот и степенью полимеризации этилена оксида.
Твины хорошо растворяются в воде и органических растворителях, хорошо смешиваются с углеводородами и жирами, выдерживают стерилизацию. Используются как солюбилизаторы и стабилизаторы в суспензиях, эмульгаторы для получения эмульсий типа масло/вода.
В лекарственных препаратах твины снижают антимикробное действие лекарственных веществ.
Недостатком их в эмульсиях для внутреннего применения является привкус мыла.
Таблица 5
Характеристика торговых марок твинов
Торговая марка |
Химическое название |
n |
Консистенция |
ГЛБ (±1) |
Твин-20 |
Полиоксиэти лен- (20) -сорбитанмонол аурат |
6 |
Жидкий |
16,7 |
Твин-40 |
Полиоксиэтилен- (20) -сорбитанмонопаль- |
6 |
То же |
15,6 |
митат |
||||
Твин-60 |
Полиоксиэтилен- (20) -сорбитанмоностеарат |
6 |
« « |
14,9 |
Твин-61 |
Полиоксиэтилен-(4)-сорбитанмоностеарат |
2 |
Твердый |
9,6 |
Твин-65 |
Полиоксиэтилен- (20) -сорбитантристеарат |
6 |
То же |
10,5 |
Твин-80 |
Полиоксиэтилен-(20)-сорбитанмоноолеат |
6 |
Жидкий |
15,0 |
Твин-81 |
Полиоксиэтилен-(5)-сорбитанмоноолеат |
2 |
То же |
10,0 |
Твин-85 |
Полиоксиэтилен-(20)-сорбитанмоноолеат |
6 |
« « |
11,0 |
Наиболее распространен твин-80 (полисорбат-80) - ярко-желтая жидкость, растворима в воде, спирте, маслах. Используется как компонент основ:
Состав |
I |
II |
Твина-80 |
7,0 |
10,0 |
Метилового спирта |
17,0 |
25,0 |
Вазелина |
25,0 |
45,0 |
Масла вазелинового |
- |
20,0 |
Глицерина |
15,0 |
- |
Воды очищенной |
36 мл |
- |