Мази – классификация и общая характеристика - Поверхностно-активные вещества, применяемые для изготовления дифильных основ мазей

Поверхностно-активные вещества, применяемые для изготовления дифильных основ мазей

Пo способности к ионизации в полярной среде поверхностно-активные вещества (ПАВ) делят на два класса:

· ионогенные — мыла; синтетические вещества, имеющие полярные группы (карбоксильные, сульфатные, сульфонатные и др.);

· неионогенные — не образуют ионов в водном растворе - оксиэтилированные спирты, кислоты, фенолы, жиросахара.

По типу образующихся при диссоциации в водных растворах ионов ПАВ делят на:

· анионактивные - содержат полярные группы и диссацируют в воде с образованием отрицательно заряженных длинноцепочных органических ионов, определяющих их поверхностную активность (мыла, алкилсульфаты, алкилсульфонаты, натрия лаурилсульфат);

· катионактивные - соли четвертичных а^щойиевых и пириди- иевых соединений;

· амфолитные (амфотерныё) — вещества с несколькими полярными группами, которые в воде в зависимости от условий (рН) могут быть ионизированы с образованием длинноцепочных анионов или катионов. При определенных рН молёкулы этих ПАВ не диссациируют и ведут себя как неионогенныё вещества.

АНИОНАКТИВНЫЕ ПАВ

Мыла - химические соединения или смесь соединений, образую­щихся при взаимодействии анионов жирных кислот RCOO с катио­нами органических или неорганических оснований Х⁺.

Поверхностно-активными свойствами обладают соединения выс­ших жирных кислот вследствие образования поверхностно-адсорб­ционных слоев:

· натрия стеарат СН ₃ (СН ₂) ₁₆ COONa;

· аммония олеат СН₃ (СН ₂) ₇ СН=СН(СН₂) ₇COONH₄;

· магния олеат (СН ₃ (СН ₂) ₇ СН=СН(СН ₂) ₇ COO) ₂ Mg;

· триэтаноламмония пальмитат СН ₃(СН₂) ₁₄ COONH(CH ₂ СН ₂ ОН) ₃.

Натриевые, калиевые мыла и мыла органических оснований обра­зуют эмульсии прямого типа масло/вода.

Мыла щелочно-земельных и поливалентных металлов образуют эмульсии обратного типа вода/масло.

Для образования эмульсионных основ типа вода/масло использу­ют магния олеат

(СН ₃ (СЙ ₂) ₇ СН«СН(СН ₂) ₇ COO) ₂ Mg.

Основа Грядуновой:

Магния олеата 20,0

Вазелина 30,0

Воды очищенной 50,0

Алкилсульфаты — сернокислые эфиры высших спиртов с общей формулой

СН з (СН ₂) п OSO з X, п = 9-18. Алкилсульфаты могут быть солями одновалентных и поливалентных металлов:

СН з (СН ₂) ₁₀ СН ₂ OSO з Na - натрия лаурилсульфат;

СН з (СН ₂) 12 СН ₂ OSO з Na - натрия миристийсульфат;

СН з (СН ₂) ₁₄ СН ₂ OSO з Na - натрия цетилсульфат;

СН з (СН ₂) ₁₆ СН ₂ OSO з Na - натрия сгеарилсульфат.

СН з (СН 2) ₇ СН=СН (СН 2) 7 СН ₂ OSO з Nа - натрия олеилсульфат.

Алкилсульфаты натрия стабилизируют эмульсии прямого типа масло/вода. С удлинением алифатической цепи растворимость со­единений и их эмульгирующая активность уменьшается.

Натрия лаурилсульфат (Natriilaurylsulfas) — эфир серной кислоты и лаурилового спирта. Входит во многие фармакопеи мира. Белый слегка желтоватый порошок, растворим в воде, обладает большой эмульгирующей способностью.

Эмульгатор № 1 (Emulgens № 1) состоит из смеси натриевых солей сернокислых эфиров высокомолекулярных спиртов с числом углеродных атомов от 16 до 18 (15%) и чистых спиртов (85%). В состав эмульгатора входят цетиловый, октадециловый и другие спирты. Представляет собой твердую массу, напоминающую стеарин, со слабо-желтым оттенеом и температурой плавления 50-60 °С. Хорошо смешивается с маслами, нерастворим в воде, легко растворим в хлороформе. Одна часть эмульгатора № 1 способна заэмульгировать до 9 частей воды. Образует эмульсию типа масло/вода. Эмульгатор можно применять с другими ПАВ: натрий-КМЦ, эмульгатором Т-2 и др.

Применяется для стабилизации линиментов синтомицина, стрептоцида, колхамина, адиурекрина. Входит в состав мазей «Ундецин», «Цинкундан», «Апилак».

КАТИОНАКТИВНЫЕ ПАВ

Для этих соединений характерна слабая поверхностная активность с образованием эмульсий прямого типа (масло/вода), Многие катионактивных ПАВ обладают бактерицидными свойствами и применяются как консерванты и дезинфицирующие вещества. Для изготовления мазевых основ не используются.

АМФОЛИТНЫЕ (АМФОТЕРНЫЕ) ПАВ

Данные соединения характеризуются наличием в молекуле групп кислой и основной функции, изменяющейся в зависимости от величины рН. В кислой среде эти соединения проявляют катионактивные свойства, в щелочной — анионактивные. Являются хоррцшми эмульгаторрами, устойчивыми в кислых и щелочных средам,

RH₂N⁺CH₂CH₂COOH ^Н+ RH₂N⁺CH₂CH₂COO ^он- RHNCH₂CH₂COO^-

кислая среда нейтральная среда щелочная среда

НЕИОНОГЕННЫЕ ПАВ

Неионогенные ПАВ проявляют свои свойства в небольших конценцентрациях, мало чувствительны к изменениям температуры, рН среды и присутствию сильных электролитов. Дифильные молекулы неионогенных ПАВ состоят из длинной углеводородной цепочки с несколькими полярными, но неионогенными (гидроксильные, эфирные) группами.

ВЫСШИЕ ЖИРНЫЕ СПИРТЫ

Высшие жирные спирты практически не растворяются в воде, сплавляются с жирами, углеводородами.

Цетиловый спирт (Spiritus cetylicus, С₁₆Н₃₃ОН) - продукт омыле­ния спермацета. Твердое, жирное на ощупь кристаллическое вещест­во белого цвета с температурой плавления 50 °С. Сплавы жиров и уг­леводородов с 5% цетилового спирта образуют стабильные эмульсии с 50% воды.

Стеариловый спирт {Spiritus stearinicus, С₁₈Н₃₅ОН) - белое кри­сталлическое вещество с температурой плавления 59 °С. По эмульги­рующей способности близок к цэтиловому спирту.

Иногда используют смесь цетилового и стеарилового спиртов, на- зываемукхцетостеариловым спиртом.

Эмульсионные воски (Cera emulsificans) - сплав 70% высокомоле­кулярных предельных спиртов кашалотового жира с 30% эмульгато­ра КО - калиевой соли диэфира фосфорной кислоты и высокомоле­кулярных предельных спиртов.

Твердая однородная масса, от белого до светло-кремового цвета, хорошо сплавляется с жирами, маслами, углеводородами, рН 5,8— 7,0. Используется в эмульсионной основе, представляющей собой сплав вазелина с 5% эмульсионного воска и 28,5% воды. Основа устой­чива, совместима со многими лекарственными веществами, хорошо переносится. Входит в косметические кремы.

Пример основы с эмульсионным воском, которая продлевает действие местных анестетиков (анестезина, новокаина, дикаина):

Эмульсионного воска 7,0

Масла вазелинового 7,5

Глицерина 12,5

Эсилона-5 10,0

Натрия бензоата 0,2

Воды очищенной 62,8

Брии (Brij-35) - простые эфиры полиэтиленоксидов, высших жир­ных спиртов и спиртов шерстного воска НО—(СН₂ — СН₂ — 0)₂—О—R (п = 23), образуют эмульсии прямого типа масло/вода.