Затруднения в изготовлении суппозиториев
Благодаря высокой вязкости суппозиториев явления несовместимости проявляются в них, как правило, медленнее, чем в жидких лекарственных формах, и чаще всего обусловлены несмешиваемостью ингредиентов, их окислительно-восстановительным взаимодействием, реакциями обмена и образованием эвтектических сплавов.
Для преодоления подобных затруднений при изготовлении суппозиториев могут быть использованы следующие способы:
· рациональные технологические приемы (раздельное растворение или смешивание и затем объединение в общую смесь);
выпаривание растворителя при условии, что действующие вещества остаются без изменения;
· введение вспомогательных веществ (воска, парафина, спермацета);
· замена, уменьшение количеств или исключение лекарственных веществ из прописи по согласованию с врачом.
СПОСОБЫ ВВЕДЕНИЯ НЕКОТОРЫХ ЭВТЕКТИК В МАЗИ И СУППОЗИТОРИИ
От способа введения лекарственного вещества в мази и суппо-; зитории зависит его терапевтическое действие. В литературе рекомендуется использовать эвтектики для растирания порошкообразной фазы при изготовлении мазей. Однако эвтектики по-разному растворяются в различных растворителях.
В табл. 19 представлены растворимость часто встречающихся в рецептуре эвтектик в следующих растворителях: воде, спирте, глицерине, вазелиновом, персиковом и касторовом маслах (как наиболее употребительных вспомогательных жидкостях и растворителях), а также их внешний вид непосредственно после смешения порошков (в равных количествах) и после охлаждения сплава.
Данные табл. 19 показывают, что все эвтектические смеси не растворяются в воде, за исключением эвтектики-с хлоралгидратом и резорцином. Кроме этого, к каждой эвтектической смеси надо подходить индивидуально. Так, эвтектика анестезина и антипирина не растворяется в воде, персиковом масле и масле какао. В суппозиторной основе, следовательно^ она будет в виде капелек, а при введении, в организм не будет смешиваться с кишечным соком. Более целесообразно поэтому анестезин ввести в масло какао в виде раствора, а антипирин — после растворения в воде.
В прописях мазей:
Борной кислоты 0,9 Ментола 1,0
Анестезина 1,5 Новокаина 1,5
Ментола 0,6 Анестезина 1
Мазицинкойой 30,0 Пасты цинковой 100,0
и других аналогичных нужно иметь в виду, что сплав ментола и анестезина не растворяется в вазелине, а следовательно, для более равномерного распределения их в составе мазей необходимо вводить отдельно в растворенном виде. Эта эвтектика, а также некоторые другие эвтектики (хлоралгидрат-антипирин и др.) при охлаждении легко закристаллизовываются (часто в виде крупных кристаллов).
Имеются эвтектики, которые частично растворяются при комнатной температуре, но легко в подогретом растворителе, а при охлаждении закристаллизовываются. И в том и в другом случае кристаллы могут вызвать нарушение целостности кожи и слизистой. В других случаях, к примеру:
Цинка оксида 5,0 Масла эвкалиптового 10,0
Талька 45,0 Масла гвоздичного 1,0
Ментола Ментола 18,0
Камфоры по 0,5 Камфоры 10,0
Масла вазелинового 50,0 Вазелина 30,5
Парафина 30,5
и аналогичных, не имеет значения, как ввести камфору и ментол в мазевую основу (в виде эвтектики или в виде растворов в основе), поскольку эвтектика хорошо растворима в вазелине. Нецелесообразно растирать полученную эвтектику с нерастворимыми в основе веществами, так как мазевая основа, соприкасаясь с частичками суспендированной фазы, покрытой эвтектикой, будет растворять эвтектику и образовывать концентрированный раствор. Следовательно, лекарственное вещество будет неравномерно распределено в составе мази.
Таким образом, при введении порошков, образующих эвтектики, в состав мазей и суппозиториев нужно учитывать их различную растворимость в мазевых основах и во вспомогательных жидкостях и технологически к каждой прописи подходить индивидуально.