Медицина и здоровье

Гидрофйльные (водорастворимые) основы

К этой группе относятся желатино-глицериновые, мыльно-гли­цериновые и полиэтиленоксидные (ПЭО) основы. Характерная осо­бенность основ — хорошая растворимость в воде.

Желатино-глицериновая основа (Massa gelatinosa). Основу готовят из желатина, глицерина и воды. Соотношение компонентов может варьировать: чем больше желатина, тем масса плотнее, чем больше глицерина, тем масса мягче, медленнее высыхает. Установ­лено, что для обеспечения достаточной упругости основы при темпе­ратуре тела человека основа должна содержать свыше 10% желатина и 60% глицерина. Состав основы по ГФ X: желатин - 1 ч., вода - 2 ч., глицерин — 5 ч.

Технология приготовления о с но вы:,желатин заливают водой в выпарительной чашке и оставляют для набухания. После полного набухания добавляют глицерин и нагревают на водяной бане при помешивании до образования прозрачной однородной массы.

Основа расплавляется при температуре тела, хорошо смешивается с веществами, растворимыми в воде и глицерине, растворяется в организме в секретах слизистых оболочек. Недостатки желатино-глицериновой основы:

- малая механическая прочность; недостаточная твердость. Поэтому суппозитории готовят только методом выживания и только ва­гинальные;

- быстро высыхает, суппозитории на этой основе нельзя готовить впрок;

- подвергается микробной порче, плесневеет;

- несовместима с дубильцыми веществами, кислотами, щелочами, с солями тяжелых металлов образует нерастворимые соединения.

- Мыльно-глицериновая основа, свечи с глицерином (Massa

Sapo-glycerinata, Suppositoria cum glycerino). Свечи с глицерином готовят в соответствии с прописями, представленными в табл. 15.

Технология суппозиториев: готовят методом выливания. В выпарительной чашке в глицерине растворяют натрия карбонат кристаллический при нагревании на песчаной бане (или на плитке). Затем небольшими порциями при помешивании добавляют стеариновую кислоту, при этом, выделяется углекислый газ, масса вспенивается. Образуется мыло:

2С₁₇Н₃₅СООН + Na₂C0₃ • 10Н₂0 =

= 2C₁₇H₃₅COONa + С0₂Т + 11Н₂0.

Суппозитории используют без добавления лекарственных ве­ществ, как слабительное. Особенности технологии: .

- массу готовят в фарфоровой или эмалированной чашке, наполненной не более чем наполовину, во избежание потери массы при вспенивании;

- натрия карбонат должен быть кристаллическим и не выветрив­шимся, во избежание введения в массу избытка неиспользуемой щелочи;

- нагревание массы продолжают на водяной бане до полного удале­ния углекислоты и излишка воды. При этом контролируют вес приготовленной массы: он должен быть на 10% больше, чем гли­церин, взятый для ее приготовления;

- стеариновая кислота не должна содержать примесей жиров, так как в противном случае невозможно получение прозрачной массы.

Изготовленные суппозитории должны быть однородны, бес­цветны и прозрачны. Отпускают их в фольге, так как они гигроско­пичны.

Полиэтиленоксиды (ПЭО) (Polyaethylenoxyda) - продукты поли­меризации окиси этилена, общей формулы Н(0-СН₂-СН₂)_п0Н, где п от 3 до 325. В России выпускают ПЭО различной степени полимери­зации с молекулярной массой (Мм) от 400 до 6000, За рубежом произ­водят ПЭО с Мм от 200 до 6000,20 000,40 000 и более.

Чаще всего суппозиторные основы получают сплавлением ПЭО-1500 и ПЭО-400 в соотношении 9:1.

ПЭО-1500 представляет собой белую, желтоватую или сероватую воскоподобную массу. П90-400 - бесцветная, прозрачная, вязкая гигроскопичная жидкость со слабым характерным запахом. Положительные свойства ПЭО суппозиторных основ:

- термостабильны;

- устойчивы к изменению рН среды;

- не образуют полиморфных модификаций;

- устойчивы при хранении, длительный срок хранения;

- простота получения, процесс получения легко автоматизировать;

- дешевизна продукта;

- не подвергаются воздействию микроорганизмов, обладают не­большими бактерицидными свойствами, препараты на их основе не нуждаются в консервантах;

- химически устойчивы;

- легко смешиваются с водой и с выделениями слизистых оболочек;

- основы технологичны, суппозитории на них можно готовить как методом плавления, так и прессования.

Основы хорошо растворимы в воде и этаноле, не смешиваются с углеводородами, жирами.

Комбинируя составы ПЭО-основ, можно получить суппозитории различной твердости и температуры плавления.. ПЭО-основы, содер­жащие водные растворы лекарственных веществ, медленно смеши­ваются с секретами слизистых оболочек, что позволяет использовать композиции, имеющие высокие температуры плавления.

В США эти основы известны под названием Carbowax, во Фран­ции — Scurol в Германии — Postonal.

Недостатки ПЭО суппозиторных основ:

- гигроскопичность, обезвоживают слизистую (антифизиологиче­ский экзоосмос). Недостаток устраняется погружением суппо­зиториев перед применением на несколько минут в теплую воду;

- скорость всасывания веществ из этих основ более медленная по сравнению с другими гидрофильными основами;

- не совместимы с рядом лекарственных веществ: фенолами, резор­цином, танином, йодидами, бромидами, салицилатами, многими антибиотиками и сульфаниламидами, солями тяжелых металлов, серебра и др.