группа крови диета
 

Медицина и здоровье

  • Increase font size
  • Default font size
  • Decrease font size



Суппозитарии - Дозирование лекарственных веществ в ректальных лекарственных формах

Article Index
Суппозитарии
Виды суппозиториев
Суппозитарные основы
Гидрофйльные (водорастворимые) основы
Дифильные основы
Способы прописывания суппозиториев
Технология суппозиториев
Изготовление суппозиториев методом выливания
Изготовление суппозиториев методом прессования
Дозирование лекарственных веществ в ректальных лекарственных формах
Затруднения в изготовлении суппозиториев
Суппозитории гомеопатигеские
All Pages

Дозирование лекарственных веществ в ректальных лекарственных формах

При назначении и создании ректальных лекарственных форм, как правило, руководствуются дозами, установленными для перорального применения. Соответственно этому в медицинской практике России и других стран между ректальными и пероральными назна­чениями разовых и суточных доз большинства препаратов разницы нет.

Однако такое обобщение таит в себе двойную опасность: с одной стороны, в передозировке, так как многие лекарственные вещества (неко­торые алкалоиды - стрихнина нитрат, морфина гидрохлорид, атропина сульфат; салицилаты — натрия салицилат; гликозиды — дигитоксин, дигоксин; производные пиразолона — бутадион; фенол, органические соединения висмута, адреналина гидрохлорид и др.) при ректальном введении действуют быстрее и интенсивнее по сравнению с пероральным применением; с другой стороны — в недостатогной дозировке, так как другие лекарственные вещества (эритромицин, эуфиллин, левомицетин, некоторые ферменты, отдельные производные барбитуровой кислоты и др.) при ректальном введении всасываются медленнее.

Ряд авторов указывают, что для первой группы лекарственных веществ при ректальном назначении дозы должны быть на меньше, чем при приеме per os, в то время как для второй группы — в 1,5—2 раза больше.

Поэтому, вопрос дозирования веществ в ректальных лекарственных формах необходимо решать индивидуально, особенно это касается новых лекарственных средств. Особой осторожности требует дозиро­вание лекарственных веществ в ректальных лекарственных формах для детей. Отмечают, что дозы веществ, ректально назначенных детям не должны быть выше, чем при пероральном введении, особенно это касается алкалоидов из-за опасности их передозирования.

УСОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ РЕКТАЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

Постоянно расширяется номенклатура ректальных лекарствен­ных препаратов и показания к ректальному назначению лекарст­венных форм. В связи с целым рядом достоинств ректального способа применения совершенствуются и сами ректальные препараты, их форма и содержание.

Для ректального применения предложены лиофилизированные суппозитории. Благодаря пористой структуре и большой общей (внутренней) поверхности такие суппозитории быстро распадаются в незначительном количестве секрета слизистой прямой кишки и высвобождают содержащиеся в них лекарственные вещества. Готовят их из водных суспензий вспомогательных и лекарственных веществ, которые после выливания в формы подвергают глубокому заморажи­ванию (лиофилизации).

Пористые суппозитории можно готовить и другим способом: путем выливания расплавленной массы в формы с последующим вакуумированием при глубине вакуума 600 мм рт. ст. Такие суппозитории на основе масла какао, лазупола, ГХМ-5Т имеют время деформации на 3—5 мин меньшее по сравнению с «монолитными» суппозиториями.

Более быстрому высвобождению компонентов способствуют также полые суппозитории, заполняемые эмульсиями, суспензиями или растворами лекарственных веществ.

Дальнейшим совершенствованием в технологии суппозиториев является получение двух- и многослойных суппозиториев. В суппозиторную форму последовательно вводят смесь основы (наполнителя) с соответствующей дозой одного или двух лекарственных веществ, затем — слой основы, и вновь смесь с дозой второго лекарственного вещества. Такой многослойный суппозиторий обеспечивает высокую терапевтическую эффективность ректального средства.

Используют и другой способ получения двухслойных суппози­ториев, обеспечивающих интервальный эффект — подготовку организ­ма к действию лекарственных веществ с помощью ранее введенного лекарственного вещества. Внешний слой таких суппозиториев — обо­лочка — приготавливается методом выливания массы в охлажденную форму и последующим погружением в каждую форму металлических стержней для образования полости. После охлаждения в полости заливают суппозиторную массу для формования внутреннего слоя ядра.

Для получения двухслойных суппозиториев (по японской заявке) в форму для выливания последовательно вносят расплавленные

водорастворимую и липофильную основы. Для связывания обоих слоев используют ПАВ, легко растворимые в водорастворимом или жировом веществе основы.

Предложены двухслойные суппозитории (Россия), содержащие в наружном слое камфору, во внутреннем — строфантин, которые обеспечивают последовательность действия этих веществ. В качест­ве основы оболочки использовали ПЭО-4000, для стержня — лазу- пол G.

Также предложены двухгастевые суппозитории (Великобрита­ния), передняя часть которых содержит противовоспалительные и противоотечные лекарственные вещества, а другая часть — анальге­тики или местные анестетики (барбитураты, морфин, прокаин и др.). Обе части на липофильной основе выливают раздельно в одной фор­ме для суппозиториев.

Контролируемую доставку лекарственных веществ при ректаль­ном введении можно осуществлять путем использования суппози­ториев с пленогными покрытиями, замедляющими диффузию актив­ного компонента или путем заключения суппозиториев в капсулы (Великобритания).

Интерес представляет окрашивание суппозиториев, предназначен­ное не только для визуальной идентификации различных фарма­кологических групп веществ в этой лекарственной форме, но и для целей защиты суппозиториев от воздействия определенного спектра лучей, вызывающих окисление, деструкцию входящих компонентов. Для окрашивания суппозиторной массы используют светоустойчивые пигментные красители: окиси титана, железа или органические лаки алюминия, кальция, магния, амарант, тартразин, хризолин, соединение индиго — индиготин.



 

Народные методы и средства

История и основы медицины

 

ВНИМАНИЕ !!!

Перед употреблением любых упомянутых на сайте лекарственных средств или применением конкретных методик лечения - необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.