Суппозитории
Суппозитории – это твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Предназначены для введения в полости.
Классификация:
1. По типу введения:
- ректальные
- вагинальные
- палочки
2. По характеру воздействия:
- общее действие
- местное действие
Форма, размеры, масса.
1. Свечи: Форма: Конус, цилиндр с заостренным концом, торпеды (выливание) N.B.!
наиболее рациональная.
Размеры: dMax = 1,5 см.
Масса: m1 ВЗРОСЛОГО = 1,0 – 4,0 , если не указано в рецепте m1 = 3,0
m1 ДЕТСКОЕ = 0,5 – 1,5 , должна быть указана в рецепте.
2. Шарики: Форма: Сферическая (шарики),
Яйцевидная (овули),
Плоское тело с закругленным концом (пессарии).
Масса: m1 = 1,5 – 6,0 , если не указана в рецепте.
3. Палочки: Форма: Цилиндр с заостренным концом.
Размеры: dMax = 1,0 см.
Масса: m1 = 0,5 – 1,0
Достоинства:
1. Быстрота лечебного эффекта, сравнимая с внутримышечным и подкожными инъекциями.
2. Возможность назначения лекарственных веществ, инактивируемых в желудочно-кишечном тракте.
3. Снижение уровня аллергических реакций.
4. Отсутствие проблем вкуса, опасности инфицирования.
5. Удобство применения в педиатрической и гериатрической практике.
Требования:
1. Однородность массы.
2. Одинаковая форма.
3. Отклонение от средней массы не более ±5% для 20 суппозиторий, 2 из двадцати могут иметь отклонение до ±7,5%.
4. Температура плавления не более 370С или время полной деформации не более 15 минут на липофильных основах.
5. Время растворения не более 1 часа на гидрофильных основах.
6. Однородность дозирования лекарственных веществ.
Суппозитории состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных.
Классификация основ:
1. Гидрофобные.
1.1. Масло какао.
1.2. Сплавы на основе гидрогенизированных жиров.
1.2.1. Бутирол (жировая основа) – сплавы гидрогенизированных жиров с масло какао, воском, парафином в различных соотношениях.
ГПМ 60 частей
Парафина 10 частей
Масла какао 30 частей
1.3. Продукты этерификации многоатомных спиртов и высших жирных кислот.
1.3.1. Витепсол.
1.3.2. Ланоль.
2. Гидрофильные.
1.1. Желатино-глицериновые.
1.2. Мыльно-глицериновые.
1.3. Полиэтиленоксидные.
Требования:
1. Должны быть твердыми при комнатной температуре и плавиться при температуре тела человека.
2. Должны иметь наименьший интервал между температурами плавления и застывания.
Способы прописывания:
1. Распределительный.
2. Разделительный.
Проверка доз.
Суппозитории являются наружной лекарственной формой, однако всасывание лекарственных веществ происходит быстро. Лекарственные вещества резорбтивного действия попадают в кровь минуя барьер печени. Поэтому проверяют дозы, руководствуясь дозами для внутреннего применения. В палочках дозы не проверяют.
Способы изготовления.
1. Ручное выкатывание.
2. Выливание.
3. Прессование на специальном оборудовании.
Выкатывание.
Стадии:
1. Получение суппозиторной массы.
2. Формирование бруска
3. Дозирование.
4. Формирование суппозиториев.
5. Упаковка, оформление.
В качестве основ пригодно только масло какао. Другие недостаточно пластичны.
Масло какао – твердый растительный жир. По химическому составу представляет собой смесь триглицеридов: стеариновой, пальмитиновой, лауриновой, олеиновой, арахидоновой.
Получают из семян какао. По внешнему виду плотная масса, желтого цвета, ароматного запаха и вкуса. Температура плавления 30-340С, температура застывания 250С. Используют предварительно измельченное масло какао.
Достоинства:
- Пластичность
- Легкое высвобождение лекарственных веществ.
Недостатки:
- Плохо поглощают водные растворы лекарственных веществ.
- Высокая стоимость.
- Прогоркает.
- При температуре более высокой чем 380С может образовывать полиморфные смеси с низкой температурой плавления.
- Большой интервал между температурой плавление и затвердевания, что вызывает оседание лекарственных веществ в процессе выливания.
Последние две причины относятся к числу причин по которым масло какао не используют в методе выливания.
Введение лекарственных веществ:
1. Лекарственные вещества, растворимые в жирах – растирают с частью стружки масло какао добавляют оставшееся масло какао по частям. Если образуется эвтектика добавляют воск или парафин.
2. Лекарственные вещества очень мало растворимые в воде (новокаин, димедрол, серебра нитрат, резорцин, цинка сульфат до 2%), а также протаргол, колларгол, таннин, растирают в минимальном количестве воды или в водном растворе по прописи + масло какао.
3. Лекарственные вещества, требующие значительное количество воды, а также лекарственные вещества нерастворимые в воде и основе – растирают с частью основы или с жидкостью из прописи затем добавляют оставшееся масло какао.
4. Густые жидкости (ихтиол, нефть) взвешивают в лунку в основе. Смешивают со всей основой. Эти жидкости оказывают пластифицирующее действие.
5. Густой экстракт красавки вводят в виде раствора 1:2 или растирают с равным количеством спирто-водно-глицериновой смеси затем добавляют оставшееся масло какао.
Recipe: Extracti Belladonnae
Novocaini ana 0,015
Anaestesini 0,2
Solutionis adrenalini hydrochlorici
1:1000 gttsII
Olei Cacao q.s.
Misce ut fiat suppositorium
Da tales doses Numero 10
Signa: По 1 свече на ночь.
Выписаны ректальные суппозитории распределительным способом. Проверить дозы.
Расчеты:
MОБЩ = 3×10 = 30,0
МРАСТВОРА ЭКСТР.КРАСАВКИ 1:2 = 0,015×2×10 = 0,3
МАНЕСТЕЗИНА = 2,0
МНОВОКАИНА = 0,15
МРАСТВОРА АДРЕНАЛИНА = 2×10/25 = 0,8
ММАСЛА КАКАО = 30 – (0,3 + 2,0 + 0,15 + 0,8) = 26,75
Технология:
Новокаин очень легко растворим 1:0,6, анестезин 1:3500.
В ступку помещают раствор адреналина гидрохлорида и экстракт в соответствии с этикеткой. Растворяют новокаин добавляют анестезин, растирают добавляют частями масло какао смешивают и уминают до однородной массы, отстающей от стенок и собирающейся на пестике. Если необходимо для пластификации добавляют ланолин безводный (q.s.) (до 1,0 на 30,0 массы). Готовую массу в комок пергамент и взвешивают, что отмечают на рецепте и в ППК.
На стекле с помощью дощечки, обернутой пергаментной бумагой, формируют брусок. Длина которого должна соответствовать числу делений резака, кратному числу суппозиторий, (например в нашем примере – 20).
С помощью резака делают метки, по ним разрезают на 10 доз.
Каждую дозу выкатывают в шарик, а затем в конус под углом 450.
Упаковывают в «косынки» из вощеной бумаги, складывают в коробочку.
Оформление: Наружное.
Беречь от детей.
Хранить в прохладном, защищенном от света месте.
Срок годности 10 суток.
Изготовление палочек.
В рецепте обычно указывают длину, диаметр и число палочек. Массу основы рассчитывают по формуле:
, где
p = 3,14
d = диаметр, см
l = длина, см
n = число палочек
r = плотность масла какао = 0,95 г/см3.
Recipe: Natrii tetraboratis 0,1
Olei Cacao q.s. ut fiat baccilus
longitudinae 4 cm
et diametro 3 cm
Da tales doses Numero 5
Signa. По 1 палочке в свищевой канал.
Расчеты:
MНАТРИЯ ТЕТРАБОРАТА = 0,5 растворимость 1:25, поэтому вводят по типу суспензии. Затруднительно измельчаемое, потребуется 2-3 капли спирта.
Технология:
Бура + этанол, измельчают добавляют масло какао, уминают до получения однородной пластичной массы. Взвешивают, формируют брусок, делят на 5 частей, выкатывают цилиндр длиной 4 см по шаблону. Отпускают в коробочке между складками бумаги.