Мази – классификация и общая характеристика - Высокомолекулярные циклический спирты

Высокомолекулярные циклический спирты

Основным продуктом, содержащим циклические спирты, является ланолин, получаемый из промывных вод овечьей шерсти.

Ланолин (Adeps Lanae, Lanolinum anhydricum) - представляет собой смесь жидких и воскообразных эфиров высших жирных кислот с алифатическими и циклическими спиртами (70-80%) со свободными высоко молекулярными спиртами, кислотами. Основными компонентами ланолина являются стеролы - холестерин и изохолестерин (в свободном и в связанном до 20% виде), эргостерин, холестанол, спирты цериловоый(С₂₇Н₅₅ОН), карнаубиловый (С₂₄Н₄₉ОН) и сложные эфиры х спиртов с кислотами: пальмитиновой (С₁₅Н₃₁СООН), миристи- юй (С₁₃Н₂₇СООН), карнаубовой (С₂₃Н₄₇СООН), церотиновой ₅Н₅₁СООН). Холестерин —

Ланолин безводный представляет собой вязкую массу буро-желтого цвета слабого своеобразного запаха с температурой плавления 42 °С. Легко растворим в эфире, хлороформе, ацетоне, нерастворим в воде. Легко сплавляется с гидрофобными веществами. Поглощает до 150% воды, до 40% спирта этилового в концентрации 70%, глицерина. Дает эмульсию типа вода/масло. Химически индиферентен, трудно окисляется и омыляется, нейтрален.

Ланолин хорошо впитывается в кожу, стоек к окислению кислородом влаге, свету, обладает высокой вязкостью, прилипаемостью к коже. Добавляется в мазевые основы к жирам и углеводородам в качестве гидрофилизирующего компонента, способного увеличивать всасываемость лекарственных веществ.

В Государственную фармакопею (ГФ X) включены 2 статьи на ланолин: ланолин безводный и ланолин водный, отличающийся от безводного содержанием 30% воды. Если в рецепте не указан вид ланолина используют водный ланолин. Входит в состав основ и полуфаб- рикатов мазей. Мази, изготовляемые на стерильных основах и впрок, готовят на основе ланолина безводного (табл. 3).

Таблица 3

Основы с ланолином

Ланолин водный представляет собой эмульсию. Расплавлять его не рекомендуется вследствие разрушения при длительном хранении менее стабилен, чем безводный. Может окисляться. Для изготовления мазей с окислителями(пергидролем) рекомендуется использовать ланолин безводный, со держащие в своем составе воду, в том числе готовят на основе ланолина безводного со сроком хранения не более 5-15 суток.

При приготовлении мази на безводной основе лекарственные вещества растворяют в минимальном количестве воды, эмульгируют равной массой безводного ланолина и смешивают с осно­вой.

Недостатки ланолина как основы:

- высокая вязкость (трудно-размазывается);

- хуже всасывается по сравнению со свиным жиром. Поэтому как самостоятельная основа не используется. Используется как до­бавка к гидрофобным основам для их гидрофилизации;

-клейкость;

- неприятный запах;

- аллергические реакции;

- при длительном контакте с тяжелыми металлами омыляется с образованием металлических мыл и повышением токсичности.

В связи с имеющимися недостатками для улучшения свойств ланолина его подвергли различной обработке:

- омылению (продукт - спирты шерстного воска);

- ацетилированию (продукт - ацетилированный ланолин);

- гидрированию (продукт - гидролин);

- оксиэтилированию (продукт - водлан, водорастворимый ла­нолин).

Спирты шерстного воска — получают омылением ланолина растворами щелочей с целью увеличения количества спиртов ланолина. Содержат 30% холестеринов, 25% тритерпенов, 15% ациклических диолов, 30% неомыляемых веществ.

Представляют собой твердую массу желто-коричневого цвета со слабым своеобразным запахом. Температура плавления 58-60 °С. Обладают высокой эмульгирующей способностью (могут воспринимать до 180 частей водных растворов, образуют эмульсионные мази типа масло/вода), не вызывают аллергии, раздражающего действия. Совместимы со многими лекарственными веществами.

Пример абсорбционной основы:

Спирты шерстного воска 6,0

Вазелина 10,0

Церезина 24,0

Вазелинового масла 60,0

Эснова может быть использована для изготовления мазей с серой, цинка оксидом, кислотами (салициловой, борной), дегтем, стрептоцидом, йодом, калия йодидом. Срок годности мазей 2 года.

Ацетилированный ланолин — получают путем обработки ланолина уксусным ангидридом. Имеет низкую величину когезии (липкости), лишен неприятного запаха, растворяется в вазелиновом масле. В эмульсионные основы его добавляют от 1 до 5%. Основы устойчивы при низких температурах.

Полиоксиэтилированный ланолин — получают путем присоедине­ния, этилена оксида (продукты «Водлан-45» с рН 8 и «Водлан-60» с рН 7,1). Растворим в воде, разбавленном спирте. В количестве до 3% с водой образует мягкие основы (кремы). Дает эмульсию типа вода/масло.

Гидрированный ланолин - гидролин - получают путем гидрирования ланолина. Не имеет неприятного запаха и липкости, имеет плот­ную консистенцию, обладает высокой эмульгирующей способно­стью.

Стероидные спирты - ланолин, холестерин, изохолестерин и др. - в концентрации до 10% обладают выраженной гидрофилизирующей способностью, т. е. могут эмульгировать в 2-2,5 раза больше воды, чем жировые основы. Хорошие эмульгирующие свойства имеют смеси холе­стерина и его эфиров с высшими жирными кислотами.

Фитостерин - продукт щелочного гидролиза древесины хвой­ных пород. Представляет собой смесь 40% β-ситостерина, 30% лигноцеринового спирта С₂₄Н₄₉ОН, 20% лигноцериновой кислоты С₂₃Н₄₇СООН, 5% неорганических веществ и 5% воды. Образует гидрофильные основы.

β-ситостерин представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, жирный на ощупь. Хорошо растворяется в органических растворителях, способен абсорбировать до 1200% воды с образова­нием гидрофильных основ.