Быстродействующий аналог инсулина
В последние годы были разработаны новые быстродействующие инсулины. В больших концентрациях человеческий растворимый инсулин (короткодействующий инсулин) имеет тенденцию к агрегации в димеры и гексамеры, уменьшая тем самым скорость абсорбции и биодоступность инсулина. В обсуждаемых аналогах инсулина аминокислотная последовательность человеческого инсулина была слегка изменена. Например, новый инсулин Аспарт (В28 Asp) является аналогом человеческого инсулина, в котором была изменена последовательность аминокислот в бета-цепи, а именно аминокислота пролин в 28-й позиции была заменена на аминокислоту аспарагин. Такая замена способствует диссоциации гексамерных инсулиновых комплексов, что, в свою очередь, ускоряет абсорбцию инсулина.
Вследствие этого инсулин Аспарт имеет более быстрое начало действия по сравнению с человеческим растворимым инсулином (максимальная концентрация инсулина в сыворотке крови детей и подростков достигается в течение часа после введения). В результате этого достигается лучший контроль постпрандиальной гликемии, даже когда инсулин Аспарт вводится непосредственно перед приемом пищи. Более того, фармакокинетический профиль этого инсулинового аналога наиболее близко иммитирует физиологическую реакцию инсулина у здоровых людей.
Дети и подростки могут получить преимущество от такого фармакокинетического профиля инсулинового аналога. Быстрое начало и короткое действие инсулиновых аналогов могут быть использованы во время заболеваний, сопровождающихся повышением температуры, для предотвращения развития кетоацидоза. У очень маленьких детей, которые отказываются принимать пищу в запланированное время, инсулиновый аналог может быть введен непосредственно перед (или после) приемом пищи с соответственной корректировкой дозы.
Более того, инсулиновые аналоги могут быть полезны как вспомогательное средство для предупреждения поздних гипогликемий при интенсивных физических нагрузках. В связи с этим подростки могут предпочесть инсулиновый аналог растворимому человеческому инсулину, так как с этим препаратом возможно индивидуализировать режим инсулинотерапии, предлагая большую свободу образа жизни.
Кроме того, было показано, что инсулин Аспарт обеспечивает существенно лучший гликемический контроль у взрослых пациентов по сравнению с человеческим инсулином. В настоящее время такое сравнительное исследование проводится у детей.